La biotransformación se refiere a las transformaciones bioquímicas que tienen lugar en un compuesto particular, un medicamento o un xenobiótico.

El metabolismo se refiere al número total de reacciones bioquímicas que tienen lugar en un organismo vivo.

Además, el objetivo de cada proceso contribuye a otra diferencia entre la biotransformación y el metabolismo. Es decir, solo un compuesto particular está dirigido a la biotransformación, mientras que todo el organismo está involucrado en los procesos metabólicos.